Урапидил на латыни

Урапидил-натив – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Урапидил на латыни

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Наименование компонентаКоличество, мг
Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид5,47
в пересчете на урапидил5,00
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль100,0
Натрия гидрофосфата дигидрат0,42
Натрия дигидрофосфата дигидрат2,22
Натрия гидроксида раствор 1Мдо pH 6,0-6,4
Вода для инъекцийдо 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает.

Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Всасывание После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Распределение

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%.

Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).

Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

  • Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
  • Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
  • Аортальный стеноз.
  • Открытый Боталлов проток.
  • Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
  • Возраст до 18 лет.
  • Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином;
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа. Применять сразу после вскрытия флакона. Вскрытый флакон хранению не подлежит. Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией. Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций. Введение препарата может быть однократным и многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

  1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
  2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии. Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила.

При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/urapidil-nativ_15288/

Эбрантил® (5мл, 10мл)

Урапидил на латыни

  • русский
  • қазақша

Эбрантил®

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество – урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:

  • тошнота
  • головокружение, головная боль

Нечасто:

– рвота

– сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия

– утомляемость

– усиление потоотделения

– ортостатическая гипотензия

Редко:

– приапизм

– аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы

– заложенность носа

Очень редко:

– беспокойство

– отек Квинке, крапивница

– снижение числа тромбоцитов*

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особые указания.

Применение в педиатрической практике

Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 – 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%B1%D1%80%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BB-5%D0%BC%D0%BB-10%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/325564691477650954?instruction_lang=RU

Урапидил-натив

Урапидил на латыни

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
урапидила гидрохлорид5.47 мг
 что соответствует содержанию урапидила5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 100 мг, натрия гидрофосфат дигидрат – 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 2.22 мг, натрия гидроксид 1М раствора – до pH 6.0-6.4, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.5 мл – флаконы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

10 мл – флаконы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются.

Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала – быстрое (α-фаза), затем – медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd – 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени.

Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) – 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Выводится почками – 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% – в виде метаболитов; через кишечник – в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Дозировка

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение.

В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Максимальная начальная скорость – 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения.

При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин – повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется – в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – рвота.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко – беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда – повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата Урапидил-натив основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/urapidilnativ/

Урапидил (Urapidil)

Урапидил на латыни
УрапидилUrapidilum (род. Urapidili)

6-[[3-[4-(2-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида)

C20H29N5O3

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • 34661-75-1Фармакологическое действие – гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.

    Фармакодинамика

    Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС.

    Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

    Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.

    Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

    Фармакокинетика

    После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).

    Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью.

    О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил.

    50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%.

    Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

    У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

    Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

    Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

    Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

    Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

    Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

    Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

    Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

    Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

    Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1763.htm

    Урапидил :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

    Урапидил на латыни
    Урапидил

     Русское название: Урапидил.
     Английское название: Urapidil.

     Urapidilum ( Urapidili).

     6-[[3-[4-(2-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида).

     • Альфа-адреноблокаторы.

     • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
     • I15 Вторичная гипертензия.

     34661-75-1.

     Фармакологическое действие – гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.
     Фармакодинамика.  Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.  Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.

     Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

     После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).  Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.  У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.  Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.  После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

     Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

     Для в/в введения. Гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
     Для приема внутрь. Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

     Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
     При в/в введении (дополнительно). Коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

     Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

     Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
     Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

     Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.  Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до.

     Общие нарушения. Нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения.

     Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко – тромбоцитопения.
     Со стороны ССС. Нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди, респираторный дистресс-синдром, аритмия, ортостатическая гипотензия.
     Со стороны ЖКТ. Часто – тошнота; нечасто – рвота.
     Со стороны нервной системы. Часто – головокружение, головная боль.
     Со стороны психики. Очень редко – чувство беспокойства.
     Со стороны половой системы и молочной железы. Редко – приапизм.
     Со стороны мочевыделительной системы. Часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
     Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко – заложенность носа.
     Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – повышенное потоотделение; редко – симптомы кожных аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, экзантема).  Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, включая ЛС, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататорами и другими ЛС, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота) и при приеме этанола.  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.  При одновременном применении циметидина и урапидила концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, необходима коррекция дозы.  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).  Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

     Урапидил в виде раствора для в/в введения не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Раствор не следует смешивать с другими ЛС за исключением раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инфузий, 5 или 10% растворов декстрозы (глюкозы).

     Симптомы. Головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.
     Лечение. При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК.

    Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например эпинефрин (Адреналин) в дозе 0,5–1 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

     При приеме внутрь в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.

     В/в, внутрь.

     Возможно одновременное использование урапидила в виде раствора для в/в введения с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными ЛС.  Если ранее назначались гипотензивные ЛС, урапидил в виде раствора для в/в введения не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) ЛС. Дозировка урапидила должна быть соответствующим образом снижена.  Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.  У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, тд; чувствительность у пожилых пациентов может быть выше или изменена.  Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

     Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Урапидил может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене ЛС, а также употреблении алкоголя в период лечения.

    42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

    Источник: https://kiberis.ru/?p=5361

    ЗдоровыеСоветы
    Добавить комментарий