Ингибиторы что это такое в медицине расшифровка

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. – Без гипертонии

Ингибиторы что это такое в медицине расшифровка

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Источник: https://bezgipertonii.ru/ingibitory-apf/

Природные ингибиторы АПФ: полезные возможности и ограничения – KOD жизни

Ингибиторы что это такое в медицине расшифровка

  • Институт физиологии, медицинский факультет Карл Густав Карус, Технический университет Дрездена, Германия
  • Кафедра биохимии, Школа медицины и стоматологии им. Шулиха, Университет Западного Онтарио, Канада
  • Отделение внутренней медицины E, Галилейский медицинский центр, Израиль
  • Центр биоинформатики, CSIR-институт микробных технологий, Индия
  • Институт сердечно-сосудистых и метаболических исследований (ICMR), Англия

Что такое ингибиторы АПФ?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – это препараты, которые расширяют ваши кровеносные сосуды. Эти вещества замедляют (ингибируют) активность фермента АПФ, что снижает продукцию гормона ангиотензина II.

В результате кровеносные сосуды расширяются, кровяное давление снижается, увеличивается количество крови, которое перекачивает сердце. Это также повышает кровоток, что помогает снизить нагрузку на сердце и замедлить скорость прогрессии заболевания почек.

РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВАЯ СИСТЕМА

Ангиотензин II – это очень мощный олигопептидный гормон, производимый организмом и циркулирующем в крови. Ангиотензин II оказывает сосудосуживающее действие и помогает высвобождению из надпочечников другого гормона альдостерона.

Сужение кровеносных сосудов увеличивает давление внутри кровяного русла и приводит к повышению общего давления (гипертензии). Ангиотензин II образуется в крови из гормона – ангиотензина I с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Сам же ангиотензин I формируется из ангиотензиногена, белка, который вырабатывается печенью.

При каких заболеваниях назначаются ингибиторы АПФ

Сердечная недостаточность или дисфункция левого желудочка. Ингибиторы АПФ помогают предотвратить дальнейшее ослабление сердца и продлевают жизнь.

Сердечный приступ (инфаркт). Некоторые ингибиторы АПФ могут уменьшить нагрузку на сердце и помочь продлить жизнь.

Профилактика других заболеваний: Если вы находитесь в группе высокого риска – с гипертонией или диабетом 2-го типа, ингибиторы АПФ могут назначаться, чтобы уменьшить риск развития инсульта, заболевания почек (нефропатии).

ТОЧКИ ВОЗДЕЙСТВИЯ РАЗЛИЧНЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРОТИВ ПОВЫШЕННОГО ДАВЛЕНИЯ

Природные ингибиторы АПФ

Пожалуйста, обратите внимание: не забудьте поговорить с вашим врачом перед тем, как включить в свою диету или начать принимать добавки, ингибирующие АПФ.

Перечислите врачу все лекарственные препараты, которые вы принимаете сегодня.

  Имейте ввиду, что различные биологические добавки не предназначены для замены вашего медицинского лечения и могут взаимодействовать с определенными лекарственными средствами.

Научные исследования постоянно обнаруживают природные соединения, которые показывают перспективность в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), так же, как работают лекарства, например, лизиноприл и некоторые другие препараты для снижения артериального давления. (1)

Существует база данных потенциальных природных веществ ингибирующих АПФ,  которая включает в себя около 6000 наименований. Эти соединения содержатся в огромном количестве разнообразных источников, таких как рыба, грибы, молочные продукты, мясо и растения. (2)

Дело в том, что большинство из этих природных соединений не изучены в опытах на животных, не говоря уже о людях, и поэтому не могут быть рекомендованы для лечения. (1)

Ниже опубликована информация о 5 природных ингибиторов АПФ, которые были лучше всего изучены в клинических исследованиях. Многие из этих экспериментов были сосредоточены на изучении их влияния на артериальное давление.

Чеснок

Исследования на клетках и животных показывают, что чеснок может выступать в качестве ингибитора АПФ, аналогично препарату – лизиноприлу. (3, 4)

Чеснок также действует как антиоксидант, противовоспалительное вещество и увеличивает уровень оксида азота, помогая здоровью сердечно-сосудистой системе организма. (5, 6, 7)

Недавний обзор 7 клинических исследований изучил влияние чеснока на кровяное давление. Ученые обнаружили, что чеснок в среднем снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление примерно на 7 делений. (8)

Помимо снижения артериального давления были обнаружены дополнительные кардио-защитные эффекты, в том числе (9, 10, 11, 12):

  • Уменьшение уровня воспаления
  • Улучшение жесткости артерий
  • Снижение уровня холестерина
  • Предотвращение накопления бляшек в артериях (атеросклероз)

Если вы планируете включить чеснок в свою диету, то обратите внимание на то, что повышение температуры (нагрев) чеснока при приготовлении блюд – снижает уровень полезных веществ. Это означает, что сырой чеснок является более эффективным для поддержания здоровья. (128)

Кроме того, тип чеснока также может иметь значение. Ферментированныйчерный чеснок обладает более сильным антиоксидантным действием по сравнению со свежим растением. С другой стороны, черный чеснок обладает более низкими показателями по снижению воспаления, уменьшения тромбообразования и влияния на иммунные функции. (13)

ПРОДУКТЫ ПИТАНИЯ СНИЖАЮЩИЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

Сывороточный протеин / белок

Сывороточный протеин представляет собой смесь белков, содержащихся в обычно выбрасываемой жидкой части, полученной в процессе производства сыра. Он содержится в молоке почти всех млекопитающихся, включая человека.

Сывороточный протеин обычно используется в качестве добавки для бодибилдинга и способен улучшить здоровье сердца. (14, 15)

Различные белки в составе сывороточного протеина показали ингибирующие АПФ свойства. (16, 17, 18)

Сывороточный протеин снижает систолическое давление на 4 пункта и диастолическое давление на 2,5 пункта, основываясь на небольшом клиническом исследовании с участием 38 человек. В других исследованиях были обнаружены похожие эффекты снижения артериального давления. (19, 20, 21)

Кроме того, в мета-обзоре из 9 клинических исследований было рассмотрено влияние сывороточного белка на избыточный вес и ожирение. Ученые обнаружили улучшение массы тела, уровня холестерина и артериального давления, которые являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. (22)

Казеин

Подобно сывороточному протеину, казеин является побочным продуктом производства сыра. Казеин также богат белками и питательными веществами, но аминокислоты, содержащиеся в нем, отличаются от сывороточного протеина. (23)

Исследования выявили несколько пептидов в составе казеина, которые ингибируют АПФ. (24, 25)

В одном мата-обзоре было рассмотрено 30 различных клинических испытаний, в которых использовался казеин. В среднем он снижал систолическое давление на 3 пункта, а диастолическое – на 1,5. Интересно, что этот эффект был сильнее у японцев и слабее у европейцев. (26)

В другом исследовании было обнаружено, что казеинат кальция (одно из соединений в составе казеина) незначительно снижает уровень триглицеридов после еды. (27)

Пикногенол

Пикногенол – это наименование биологической добавки, изготовленной из экстрактов коры французской сосны (могут быть и другие виды сосен). Это вещество содержит 65-75% процианидинов, соединений с антиоксидантным и противовоспалительным действием. (28)

Пикногенол действует несколькими различными способами, включая ингибирование АПФ. Он также увеличивает уровень оксида азота, который помогает расслабить кровеносные сосуды. (29)

Большой мета-обзор 9 клинических исследований проанализировал влияние Пикногенола на кровяное давление. В среднем его использование уменьшает как систолическое, так и диастолическое давление примерно на 3 пункта. Этот эффект проявляется еще больше у тех людей, кто принимал добавку в течение более чем 12 недель. (30)

Однако, важно отметить, что многие из этих исследований были спонсированы производителями Пикногенола, так что есть потенциал для предвзятости в этих научных работах.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЭКСТРАКТА КОРЫ СОСНЫ (ПИКНОГЕНОЛА) ПРОТИВ РАКОВЫХ КЛЕТОК (источник)

Еще одно небольшое клиническое исследование с участием 55 человек было посвящено изучению эффектов Пикногенола в сочетании с рамиприлом, лекарством – ингибитором АПФ, аналогичным другому препарату – лизиноприлу. Исследователи обнаружили, что эта комбинация снижает кровяное давление лучше, чем рамиприл в одиночку. Комбинация также улучшила функцию почек. (31)

Пикногенол также может уменьшить отек при применении нифедипина, лекарством для снижения артериального давления. Этот эффект защищает кровеносные сосуды от травмирования и может помочь пациентам снизить дозировку своих препаратов. (32)

Гранат

Плод граната имеет несколько удивительных преимуществ для здоровья, в том числе потенциальные защитные эффекты сердечно-сосудистой системы. (33)

Как кожура, так и сок граната могут блокировать активность АПФ, подобно лекарству лизиноприлу. (34, 35)

В одном мета-обзоре было проанализировано 8 клинических испытаний и установлено, что гранатовый сок снижает в среднем систолическое давление на 5 пунктов и диастолическое давление – на 2 пункта. (36)

Пуническая кислота (Punicic acid), содержащаяся внутри семени граната, также может снизить скорость или предотвратить накопление бляшек в кровеносных сосудах при атеросклерозе. Небольшое клиническое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное с участием 50 человек, показало, что масло из гранатовых косточек может снижать уровень триглицеридов. (37)

Дополнительный перечень природных ингибиторов АПФ

  • Альфа-линоленовая кислота (опыты на крысах) (38)
  • Астаксантин (у крыс) (39)
  • Бактерии микрофлоры кишечника, которые производят бутират (у мышей) (40)
  • Кожура цитрусовых фруктов – лайм, мандарин, помело (у крыс) (41)
  • Куркумин (у крыс) (42)
  • Гидролизат рисового белка (у крыс) (43)
  • Салация (древесная лиана из Индии) (у крыс) (44)
  • Шиповник морщинистый – цветки (Rosa rugosa) (у крыс) (45)
  • Семена Амаранта (на клетках) (46)
  • Гриб Вешенка легочная (Pleurotus pulmonarius) (на клетках) (47)
  • Баклажаны (на клетках) (48)
  • Листья гуавы – экстракт (на клетках) (49)
  • Кефир с настоящей закваской (мета-анализ медицинских докладов) (50)
  • Ресвератрол (на клетках) (51)
  • Сметанное яблоко (Annona muricata L.) (на клетках) (52)
  • Мукуна жгучая – семена (Mucuna pruriens L.) (у крыс) (53)

Ингибиторы АПФ при лечении коронавируса 

Новый коронавирус 2019 года из Китая (COVID-19) заражает людей через связывание и проникновение в клетки с помощью рецептора ACE2 (ангиотензинпревращающего фермента 2) на оболочке клеток.

Рецептор ACE2 играет важную роль в работе ренин-ангиотензиновой системы (РАС), а дисбаланс между путями ACE/Ang II/AT1R и рецепторов ACE2/Ang (1-7)/Mas в системе РАС приводит к мульти-системному воспалению в организме.

 При связывании вируса с рецепторами ACE2 происходит уменьшение выражения ACE2, что ингибирует путь  ACE2/Ang (1-7)/Mas. Работа ренин -ангиотензиновой системы (РАС) нарушается и это приводит к обострению острой тяжелой пневмонии.

(54)

Повышенный уровеньAПФ и ангиотензина II является плохим прогностическим фактором при тяжелой пневмонии. Исследования на животных показали, что ингибиторы АПФ могут эффективно купировать симптомы тяжелой пневмонии и дыхательной недостаточности, что снижает воспалительную реакцию в легких и смертность.

Информация на этом сайте не была оценена какой либо медицинской организацией. Мы не стремимся диагностировать и лечить любые болезни. Информация на сайте предоставляется только в образовательных целях.

Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем действовать исходя из полученной информации из этого сайта, особенно, если вы беременны, кормящая мать, принимаете лекарства, или имеете любое заболевание.

Оцените эту статью

Среднее 5 Всего (7)

Источник: https://kodelife.ru/prirodnye-ingibitory-apf-poleznye-vozmozhnosti-i-ogranicheniya/

Ингибиторы АПФ – препараты для снижения артериального давления. Классификация ингибиторов АПФ, список препаратов, их отличия

Ингибиторы что это такое в медицине расшифровка
Общий рейтинг статьи/Оценить статью [Всего : 3 Общая оценка статьи: 5]

Ингибиторы АПФ – самая распространенная группа препаратов для лечения гипертонии. Во время изучения инструкции к этим препаратам обычно возникает много вопросов.

Что такое и АПФ? Каким образом препарат подавляет (ингибирует) АПФ? И какое отношение этот процесс имеет к снижению артериального давления? Давайте попробуем разобраться с этими вопросами вместе.

А заодно узнаем какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ и чем они отличаются.

Механизм действия ингибиторов АПФ 

Ингибиторы АПФ действуют на один из механизмов регуляции артериального давления – ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Эта система представляет собой целый комплекс гормонов, ферментов и биологически активных веществ, выделяемых почками, печенью и клетками стенки кровеносных сосудов.

Взаимодействуя между собой, они приводят к сужению кровеносных сосудов и к повышению артериального давления.

Мощным сосудосуживающим веществом является ангиотензин II, который превращается из своего предшественника ангиотензина I с помощью специального фермента.

Этот фермент называется ангиотензинпревращающий фермент или АПФ. Если заблокировать работу этого фермента, то ангиотензин I не превратится в ангиотензин II, а значит и давление повышаться не будет.

В этом, собственно, и заключается действие ингибиторов АПФ.

Стоит отметить, что действие ангиотензина II не ограничивается только лишь повышением артериального давления.

Это биологически активное вещество активизирует работу симпатической нервной системы, вызывая учащение сердцебиения, запускает работу надпочечников, что приводит к выбросу антидиуретического гормона альдостерона.

Этот гормон замедляет почечную фильтрацию, задерживает натрий и воду в организме. В результате повышается объем циркулирующей жидкости, что является причиной появления отеков и еще одним фактором повышения артериального давления.

Кроме того, ангиотензин II приводит к гипертрофии миокарда (увеличению объема сердечной мышцы) и стенки сосудов. Эти изменения еще больше усугубляют течение гипертонии. Увеличенное в объеме сердце не может полноценно выполнять свои функции по перекачиванию крови, а сосуды теряют способность сужаться и расширяться в ответ на изменения артериального давления.

Получается, что ангиотензин II не только вызывает гипертоническую болезнь, но и нарушает работу важных внутренних органов – сердца, почек и кровеносных сосудов.

А ингибиторы АПФ снижают артериальное давление и препятствуют развитию сопутствующих заболеваний.

Следовательно, ингибиторы АПФ назначают при артериальной гипертензии и для защиты внутренних органов от негативного влияния высокого давления.

Эффекты ингибиторов АПФ 

Можно условно выделить две группы эффектов ингибиторов АПФ:

  1. Снижение артериального давления
  2. Защита внутренних органов (органопротекторное действие)

По большому счету, само снижение повышенного артериального давления уже является надежной профилактикой так называемых сосудистых катастроф – инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности, аритмии и других заболеваний, связанных с гипертонией. Но ингибиторы АПФ обладают и другими полезными действиями. Давайте их рассмотрим.

Ингибиторы АПФ и сердце

  • Предотвращение и обратное развитие гипертрофии левого желудочка сердца. Исследования доказали, что при регулярном приеме ингибиторов АПФ процесс увеличения массы миокарда останавливается, а в ряде случаев сердечная мышца может вернуться к нормальным размерам.
  • Ослабление процессов фиброза миокарда.

Ингибиторы АПФ и кровеносные сосуды

  • Предотвращение утолщения стенки кровеносных сосудов. Это возвращает сосудам утраченные функции – реагировать на изменения артериального давления расширением или сокращением.
  • Аниатеросклеротическое действие – препятствие разрушению внутренней стенки сосудов.
  • Антитромботическое действие – подавление образования тромбов в кровеносных сосудах.

Ингибиторы АПФ и обмен веществ

  • Торможение высвобождения альдостерона из надпочечников, что приводит к нормализации диуреза (мочеиспускания), выведению лишнего натрия и воды из организма и нормализации водного баланса.
  • Положительное влияние на липидный и углеводный обмен – повышение чувствительности тканей к инсулину, улучшение усвоения глюкозы, ускорение распада ЛОНП и увеличение количества ЛПВП (уменьшение “плохого” и увеличение “хорошего” холестерина).

Ингибиторы АПФ и почки

  • Улучшение почечной фильтрации, прекращение прогрессирования патологических процессов в почках. За счет этого восстанавливается нормальный диурез, а лишняя жидкость выходит из организма.

Ингибиторы АПФ – одни из самых изученных препаратов. Они показали хороший результат в ряде фундаментальных клинических исследований.

Доказано, что ингибиторы АПФ значительно снижают риски инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности, аритмий, атеросклероза и заболеваний почек.

Кроме того, эти препараты не угнетают работу центральной нервной системы, не вызывают синдром отмены и эректильную дисфункцию. То есть ингибиторы АПФ не влияют на потенцию, что немаловажно для мужчин.

Также ингибиторы АПФ могут предотвращать развитие сахарного диабета II типа у больных с факторами риска.

Показания к применению ингибиторов АПФ

Ингибитор АПФ – препарат выбора для лечения гипертонической болезни с такими сопутствующими заболеваниями, как:

  • Сахарный диабет II типа;
  • Сердечная недостаточность;
  • Атеросклероз;
  • Метаболический синдром;
  • Состояние после инфаркта;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Нарушение функции левого желудочка сердца;
  • Заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия.

Классификация ингибиторов АПФ 

К ингибиторам АПФ относятся несколько действующих веществ, которые выпускаются под разными торговыми названиями и имеют некоторые отличия. Давайте их разберем.

Особенности каждого препарата учитываются при назначении. Например, для пациентов с тяжелыми поражениями печени подойдет лизиноприл, так как он уже является готовым лекарством и не нуждается в метаболизме в печени.

Для мягкого эффекта лучше периндоприл. Его довольно часто назначают пациентам пожилого возраста для того чтобы избежать резких снижений артериального давления.

Каптоприл чаще рекомендуют вместе с мочегонными препаратами как средство скорой помощи при гипертоническом кризе.

Классификация ингибиторов АПФ:

По длительности эффекта можно выделить иАПФ короткого действия (каптоприл), среднего действия (эналаприл), и длительного действия (рамиприл, периндоприл и лизиноприл). Ингибиторы АПФ длительного действия держат артериальное давление в норме сутки.

В зависимости от пути выведения можно выделить три группы препаратов:

  1. Выводятся преимущественно почками – периндоприл, лизиноприл
  2. Выводятся печенью и почками в равной степени – фозиноприл.

Побочные действия ингибиторов АПФ

Изучив эффекты ингибиторов АПФ, может показаться, что это практически идеальные лекарства, которые подойдут чуть ли не всем. Однако это не так. Как и любые медицинские препараты, ингибиторы АПФ могут вызвать побочные эффекты, о которых необходимо помнить:

  • Чрезмерное снижение артериального давления вплоть до гипотензии (так называемая “гипотония первой дозы”)
  • Расстройство пищеварения
  • Нарушение вкусовых ощущений
  • Изменение показателей крови – тромбоцитопения, анемия, лейкопения и т.д.
  • Аллергические реакции – от сыпи до ангионевротического отека
  • Сухой кашель
  • Совместное применение алкоголя и ингибиторов АПФ крайне нежелательно. В таких случаях усиливается влияние алкоголя на центральную нервную систему, а также чрезмерно понижается давление.
  • Совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ приводят к снижению обезболивающего эффекта.

Почему ингибиторы АПФ вызывают кашель?

Самым характерным побочным эффектом ингибиторов АПФ является сухой кашель. Особенно это присуще эналаприлу. При чем выраженность кашля совершенно не зависит от дозы препарата. Возможно, вам будет интересно узнать причину этого явления.

В нашем организме постоянно вырабатывается биологически активное вещество – брадикинин. Одна из его основных задач – расширение кровеносных сосудов. Это один из механизмов регуляции артериального давления. Контроль уровня брадикинина осуществляется с помощью ангиотензина II.

Как мы уже говорили, это вещество блокируется ингибиторами АПФ. Соответственно, брадикинину ничего не остается делать как накапливаться в организме, расширяя сосуды и раздражая нервные окончания.

Он, кстати является виновником возможных аллергических реакций, в том числе и отека Квинке.

Вот почему нельзя самостоятельно принимать подобные препараты без назначения врача. Даже если вашей соседке или родственнику идеально помогает лизиноприл, к примеру, то это вовсе не говорит о том, что он вам показан. Да и вообще следовать рекомендациям обывателей при таком серьезном заболевании как гипертония – далеко не лучшая идея. Прием ингибиторов АПФ должен контролироваться врачом.

Информация, изложенная в этой статье – это всего лишь адаптированное описание ингибиторов АПФ, но ни в коем случае не призыв к действию!

Источник: https://medsimple.com.ua/ingibitory-apf/

Ингибиторы АПФ: препараты нового поколения

Ингибиторы что это такое в медицине расшифровка

Для лечения от гипертонии, сердечной и почечной недостаточностью широко используются средства группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы апф — это такие вещества, которые попадая в организм блокируют ферменты, которые приводят к повышению кровяного давления.

Классификация

Ингибиторы апф список препаратов последнего поколения включает широкий спектр средств, которые предлагает фармакологическая промышленность и они обладают практически одинаковым механизмом действия. Классифицируются они в зависимости от действующего вещества и способа его выведения иАПФ, проводят следующую классификацию:

  • Сульфгидрильные. Рекомендуются гипертоникам с ишемической болезнью. Препараты быстро всасываются. Также возможен приём людям страдающим от диабета, болезнями лёгких и сердечной недостаточностью. Так как компоненты средства выводятся почками, то его не рекомендуют тем, кто имеет патологии мочевыделительной системы.
  • Карбоксильные. Препараты более длительного действия. Перерабатываются в печени.
  • Фосфинильные. Помогают переработать препарат печень и почки. Длительность действия составляет около 1 суток.

АПФ могут быть в комбинации с диуретиками и с антагонистами кальция, которые усиливают гипотензивный эффект, если один ингибитор АПФ уже с поставленной задачей не справляется.

Механизм действия

Не смотря на то, что список лекарств широк, механизм действия у них практически одинаков. Влияя на гормональную систему, которой подконтрольны объём и давление крови человека, ингибиторы АПФ работают над угнетением ангиотензинпревращающего фермента.

Он в свою очередь видоизменяет биологически неактивный ангиотензин I, в ангиотензин II и блокирует рецепторы на которые он влияет. Ангиотензин II представляет собой гормон с сосудосуживающим действием, помимо этого, стимулирует выработку альдостерона надпочечниками.

Альдостерон повышает способность тканей удерживать воду.

Параллельно при помощи усиления работы белков калликреин-кининовой системы, которые отвечают за процессы воспаления в и поддержании кровяного давления, происходит гипотензивный эффект.

АПФ препятствуют распаду брадикидина – гормона, способного расширять сосуды.

Вещества – антагонисты кальция, входящие в состав лекарств иАПФ, способны замедлить проникновение ионов кальция в клетки сердца и сосудов из межклеточного вещества.

Тем самым стимулируя снижение его концентрации и расширение сосудов. Диуретические компоненты средств с иАПФ воздействуют на процессы, происходящие в почках.

Показания к применению

Помимо своего главного предназначения, иАПФ направлены на защиту внутренних органов человека. Действующие вещества помогают работе качающего кровь аппарата, почкам, а также сосудам. При хронической почечной недостаточности помогают страдающим восстанавливать здоровье и лучше чувствовать себя.

Ингибиторы АПФ применяются при следующих показаниях:

  • при гипертонии;
  • ишемической болезни;
  • атеросклерозе;
  • поражение почек на фоне сахарного диабета;
  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • инфаркт;
  • постинфарктное состояние.

Препараты

Наука не стоит на месте и придумывает всё новые и новые средства для борьбы с повышенным давлением, усердно пополняя их списки.

Капотен

Активные субстанции подавляют образование гормона, который приводит к сужению сосудов. Благодаря этому действию значительно снижается АД.

Функциональные элементы снимают напряжение с правого предсердия и соответственно с малого круга кровообращения. Способствует уменьшению выведения надпочечниками гормона альдостерона, который задерживает в тканях воду, а также провоцирует переход жидкости и натрия из кровеносных сосудов в ткани.

Выводятся вещества в основном при помощи почек. Применяется при:

  • повышенном кровяном давлении;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • после инфаркта, для восстановления функции левого желудочка;
  • при нефропатии на фоне сахарного диабета 1 типа;

Нежелательные последствия:

  • сердечные отёки, учащённое сердцебиение;
  • снижение АД;
  • возможны аллергические реакции в виде отёков на лице, глотке и гортани;
  • головная боль, сонливость;
  • сухость во рту, диарея, боли в животе.

Беназеприл

Ингибитор, который расщепляясь в организме превращается в субстанцию которое подавляет выработку организмом гормона, который способствует сужению сосудов и провоцирует накоплению воды, окружающими тканями. Применяется для снижения патологии. Относится к препаратам нового поколения.

Побочные эффекты:

  • усталость;
  • сбои в пищеварении;
  • возможны аллергические отёки.

Зофеноприл

Компоненты снижают уровень гормона, который обладает сужающим влиянием на сосуды. А также при понижении этого действующего элемента снижается уровень альдостерона, который задерживает лишнюю воду в окружающих тканях. Уменьшается нагрузка на миокард и повышается уровень кровоснабжения в нём.

При длительном применении оказывает терапевтический эффект на миокард левого желудочка и способствует уменьшению его патологического увеличенного размера.

Рекомендуется при умеренно повышенном АД и после инфарктов, после которых развилась сердечная недостаточность.

Побочный результат:

  • нервные явления, утомляемость, депрессия;
  • невозможность сконцентрироваться на предмете, шум в голове;
  • патология пищеварения, рвота, понос, гепатит;
  • одышка, кашель;
  • снижение гемоглобина;
  • аллергические реакции.

Эналаприл

Компоненты при попадании в организм подвергаются расщеплению, а затем, то активное вещество, которое образовалось уменьшает выработку гормона который сужает сосуды, из-за этого нарушается выработка Функциональных субстанций, которые приводят к накоплению в тканях излишней жидкости.

При этом снижается нагрузка на сердечную мышцу. При длительном приёме медикамента снижается риск сердечной недостаточности. А также улучшается кровообращение в тех участках миокарда, которые подверглись ишемическим изменениям.

Терапевтический результат наступает через 4-6 ч, продолжительностью до 24 ч.

Побочные эффекты:

  • патология почек;
  • сильное снижение кровяного давления;
  • диспепсические расстройства;
  • одышка, кашель;
  • аллергия, дерматиты;
  • снижение либидо.

Квинаприл

Действующие элементы снижают гипертонию и устраняют прогрессирование сердечной недостаточности.

Побочный результат:

  • анемия;
  • бессонница;
  • патология работы желудка и кишечника;
  • аллергия;
  • болезни почек;
  • понижение либидо.

Применение одновременно с диуретиками, усиливает его свойство.

Ренитек

Активные компоненты снижают кровяное давление, снижают риск сердечной недостаточности. Обладает длительным эффектом.

Побочные эффекты:

  • шум в голове;
  • повышенная утомляемость, является следствием нарушения работы нервной системы;
  • обморок;
  • патологии почек;
  • аллергические реакции;
  • нарушение сердцебиения;
  • инсульт или инфаркт на фоне гипотонии;
  • расстройство пищеварения;

При лечении этим препаратом, необходим контроль работы почек.

Рамиприл

Компоненты оказывают сосудорасширяющее действие, также повышается минутный объём сердца и его сопротивляемость к нагрузкам. Применение этого медикаменты будет хорошей профилактикой инсультов и инфарктов.

Побочные результаты:

  • головная боль, нарушение сна;
  • желтуха;
  • расстройство пищеварения;
  • кашель;
  • анемия;
  • облысение;
  • понижение либидо.

Трандолаприл

Функциональные элементы обладают гипотензивным влиянием, защищают миокард от перегрузок, расширяют сосуды.

Побочные результаты:

  • неприятные ощущения в груди;
  • аритмия;
  • снижение гемоглобина;
  • инфаркты на фоне низкого давления;
  • нервные явления;
  • инсульт;
  • судороги;
  • патология пищеварения;
  • патологии почек;
  • расстройство дыхания.

При одновременном приёме бета-адреноблокаторов усиливается эффект снижения гипертонии.

Капозид

Препарат комбинированного типа, он понижает АД и обладает диуретическим свойством. Усиливает кровоток в сосудах сердца и почках.

Побочное влияние:

  • инфаркты и инсульты при гипотонии;
  • расстройство сердечного ритма;
  • боли в голове;
  • отёк Квинке;
  • нарушение работы желудка и кишечника;
  • анемия.

Корипрен

Это медикамент в сочетанном действии с антагонистами кальция, активные вещества являются блокаторами кальциевых каналов. Механизм основан на расслабляющем эффекте гладких мышц сосудов, благодаря подавлению проникновения в них и в клетки сердца кальция. Действующие вещества снимают сосудосуживающее влияние гормонов.

Побочный результат:

  • головокружение;
  • отёк Квинке;
  • рези в животе;
  • кашель;
  • снижение гемоглобина:
  • патология печени;
  • анемия на фоне разрушения эритроцитов;

Нужно подходить к лечению осторожно, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Триапин

С помощью лекарства расширяются кровеносные сосуды и подавляется гормон их сужающий. Через 1-2 часа наступает гипотензивное действие.

Побочное действие:

  • аллергия;
  • конъюнктивиты;
  • бессонница;
  • нарушение сознания;
  • плохая концентрация внимания;
  • учащённое сердцебиение;
  • инфаркт;
  • ишемический инсульт;
  • кашель;
  • одышка;
  • потеря аппетита;
  • отёк Квинке;
  • рвота, тошнота;
  • патология пищеварения.

В заключение можно отметить, что у всего перечня имеются противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться. Дозировку и схему лечения подбирает только лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента.

Противопоказания

В некоторых случаях стоит воздержаться от приёма средств иАПФ. Противопоказаниями являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость компонентов препарата;
  • нарушение работы почек;
  • пониженное давление;
  • сужение аорты;
  • превышение калия в крови.

Следует проявить осторожность, если есть такие патологии как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и пониженное систолическое давление (ниже 90)

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://netbolezni.net/kardiologiya/432-ingibitory-apf-preparaty-novogo-pokoleniya.html

ЗдоровыеСоветы
Добавить комментарий